走进“肾上腺家族”,了解其成员的每一面

走进“肾上腺家族”,了解其成员的每一面

皮肤、横纹肌及腹腔脏器的血管只受交感神经的支配,心、脑血管同时接受交感和副交感神经系统的支配。所以,交感神经兴奋一般可使周围动脉收缩,而在去除交感神经后可使周围动脉扩张,与α受体激动有关。交感兴奋时会出现心跳加快、心悸等症状,与β1受体激动增强心肌收缩、加快传导有关。

2. 消化系统

交感神经对胃肠道的作用主要是减低胃肠平滑肌的紧张性、胃肠蠕动的频率,并减弱其蠕动的力量,与α2、β2激动使胃肠平滑肌舒张有关。

3. 呼吸系统

交感神经兴奋时,对小支气管主要为抑制其平滑肌的活动,小支气管管腔扩大,与β2受体激动有关。

4. 泌尿系统

交感神经的兴奋能使膀胱壁松弛,内括约肌收缩,因而抑制排尿,与α1受体激动有关。

5. 内分泌系统

增强机体代谢。激动肝脏的α、β2受体激动促进肝糖原分解、糖异生。激动α2受体抑制胰岛素的分泌,降低外周组织摄取葡萄糖,导致血糖升高。β3受体主要分布在白色和棕色脂肪细胞上,β3受体激动促进脂肪分解加强,血中游离脂肪酸升高。

6. 生殖系统

交感神经兴奋促进怀孕子宫的收缩,使未孕子宫舒张,与α1、β2受体激动有关。促进男性精囊腺和输精管平滑肌收缩,从而将输精管和精囊腺中精液移送至尿道。

7. 其他

瞳孔:交感神经兴奋使虹膜辐射肌收缩,瞳孔扩大,与α1受体激动有关。

汗腺:汗腺只接受交感神经支配,交感神经兴奋汗腺分泌增多,与α1受体激动有关。

家族的“亲友团”和“敌对军”

肾上腺素受体的药物与受体结合后产生的效应不同,故分为肾上腺素家族“亲友团”——肾上腺素受体激动剂和“敌对军”——肾上腺素受体阻断剂。

“亲友团”和“敌对军”成员的作用受体及效应如下图示:

红色箭头表示激动剂,蓝色箭头表示拮抗剂(此图为原创)

1. “亲友团”成员

肾上腺素受体激动剂与肾上腺素结合激动受体,产生肾上腺素样作用,分为儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类。儿茶酚胺类包括肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺。非儿茶酚胺类包括间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素。

肾上腺素受体激动剂对肾上腺素受体选择性的不同,又可分为三大类:

①α、β受体激动剂,如肾上腺素,由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。(延伸:药用肾上腺素由家畜肾上腺提取或人工合成。)

②α受体激动剂,去甲肾上腺素为α1、α2受体激动剂,对β受体作用较弱,是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,肾上腺髓质亦少量分泌(延伸:药用的去甲肾上腺素为人工合成品,常用其重酒石酸盐)。去氧肾上腺素为α1受体激动剂,可乐定为α2受体激动剂。

③β受体激动剂,异丙肾上腺素为β1、β2受体激动剂,为人工合成品;多巴酚丁胺为β1受体激动剂,为人工合成品;沙丁胺醇为短效β2受体激动剂。

2. “敌对军”成员

肾上腺素受体阻断剂能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动剂的作用。

按其对α和β肾上腺素受体选择性的不同可分为:

①α受体阻断剂,非选择性α受体阻断剂如酚妥拉明,选择性α1受体阻断剂如哌唑嗪,选择性α2受体阻断剂如育亨宾。

②β受体阻断剂,非选择性β受体阻断剂如普萘洛尔,选择性β1受体阻断剂如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔。

③α、β受体阻断剂,如卡维地洛、拉贝洛尔。

相信大家对我们肾上腺素家族的“亲友团”和“敌对军”都有了更深的认识,那么,临床应用需要它们的哪些特殊本领呢?

3. “亲友团”的临床应用

α1受体激动剂:升高血压和抗休克。α2受体激动剂:治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压。中枢α2受体激动剂:降血压。

β1受体激动剂:强心和抗休克。β2受体激动剂:平喘、改善微循环及防止早产。β3受体激动剂:尚在研究中,调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗、纠正产热不足,有望成为治疗糖尿病和肥胖症的新型药物。

4. “敌对军”的临床应用

α受体阻断剂:舒张血管平滑肌,血管扩张、外周阻力降低、血压下降,血压下降可反射性引起心脏兴奋,血管收缩力加强,心率加快,心排出量增加。

长效的α受体阻断剂如酚妥拉明可用于治疗外周血管痉挛性疾病,用于嗜铬细胞瘤所致的高血压治疗。

β受体阻断剂:具有心血管保护效应,抗交感神经、降低心肌收缩力、心率及血压,减少心肌耗氧量,延长舒张期增加冠脉血供,可用于冠心病、高血压以及心力衰竭患者的治疗。(延伸:目前也有循证医学证据认为非选择性β受体阻断剂会增加新发糖尿病风险。2013年β受体阻断剂在高血压应用中的专家指导建议:高血压合并糖尿病或糖耐量异常不首选β受体阻断剂,糖尿病合并其他心血管疾病如心衰、冠心病时,可用选择性高的β1受体阻断剂或第三代β受体阻断剂)。返回搜狐,查看更多

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